Tirzepatida
Peptideo sintetico de 39 aminoacidos (agonista duplo do receptor GIP/GLP-1); formula molecular C225H348N48O68
A tirzepatida representa o primeiro agonista duplo dos receptores de polipeptideo insulinotropico dependente de glicose (GIP) e de peptideo semelhante ao glucagon-1 (GLP-1) estudado em uso clinico. O composto produziu reducao media de peso corporal de 22,5% ao longo de 72 semanas nos estudos SURMOUNT-1, com 36,2% dos participantes atingindo perda de peso corporal total maior ou igual a 25% (contexto exclusivamente de pesquisa laboratorial).
Informações rápidas
Efeitos estudados em pesquisa
- Reducao media de peso corporal de 22,5% em 72 semanas, a maior de qualquer medicamento anti-obesidade
- 36,2% dos participantes atingiram perda de peso corporal maior ou igual a 25%
- Reducao significativa de HbA1c em diabetes tipo 2 (ate 2,58% a partir da linha de base)
- Preservacao potencialmente superior da massa magra em comparacao a agentes apenas GLP-1
- Mecanismo incretinico duplo fornecendo beneficios metabolicos complementares
- Melhora dos perfis lipidicos (triglicerideos, colesterol LDL, colesterol HDL)
- Reducao da circunferencia da cintura e de marcadores de adiposidade visceral
- Perda de peso absoluta media de ~24 kg (52 lbs) em 72 semanas (SURMOUNT-1)
Resultados observados em estudos pré-clínicos e/ou clínicos relatados na literatura. Conteúdo exclusivamente informativo, para pesquisa e estudo laboratorial.
Mecanismo de ação
- Agonismo duplo: ativacao dos receptores GIP e GLP-1
- Sinalizacao GIP: aumenta o metabolismo lipidico no tecido adiposo; protecao proposta da massa magra durante a perda de peso
- Sinalizacao GLP-1: reduz o apetite, melhora o controle glicemico
- Ligacao a albumina: a porcao de diacido graxo C20 prolonga a meia-vida plasmatica para suportar dosagem semanal
- Beneficios complementares: a ativacao dupla da via incretinica fornece efeitos metabolicos sinergicos
Dosagem e administração
Protocolos de comunidade: Protocolo padrao de titulacao: dose inicial de 2,5 mg (2500 mcg), titulada a cada 4 semanas atraves de 5000 mcg, 7500 mcg, 10000 mcg, 12500 mcg; manutencao maxima de 15 mg (15000 mcg) por semana. Forcas de frasco comuns: 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, 100 mg.
Frequência: Injecao subcutanea uma vez por semana
Rotas de administração: Subcutanea (injecao semanal)
Notas de segurança
- Nausea (mais comum, 24 a 33% dependendo da dose, tipicamente transitoria)
- Diarreia (17 a 23%)
- Vomito (6 a 13%, mais comum durante a titulacao)
- Diminuicao do apetite
- Constipacao (6 a 11%)
- Reacoes no local da injecao (3 a 7%)
- Pancreatite (rara, mas relatada, descontinuar se houver suspeita)
- Disturbios da vesicula biliar incluindo colelitiase (especialmente com perda de peso rapida)
- Alerta de caixa para carcinoma medular de tireoide (CMT) baseado em achados de tumores de celulas C em roedores
- Hipoglicemia quando combinada com insulina ou sulfonilureias
- Lesao renal aguda secundaria a desidratacao por efeitos gastrointestinais
Matriz de interações
| Composto | Tipo | Notas |
|---|---|---|
| Semaglutida | Evitar | Mecanismo de GLP-1 sobreposto |
| Retatrutida | Evitar | Agonismo duplo/triplo sobreposto |
| Cagrilintida | Sinergico | Combinacao compativel |
| MK-677 | Cautela | Interacao potencial |
| Tesofensina | Cautela | Interacao potencial |
Contraindicações
- Historico pessoal ou familiar de CMT
- Sindrome NEM 2
- Historico de pancreatite
- Doenca gastrointestinal grave
- Gravidez ou amamentacao
Perguntas frequentes
A tirzepatida e um agonista duplo do receptor GIP/GLP-1. Nos estudos SURMOUNT, o composto produziu reducao media de peso corporal de 22,5% ao longo de 72 semanas, com 36,2% dos participantes atingindo perda de peso maior ou igual a 25%.
A tirzepatida esta disponivel em forma de frasco.
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