Semaglutida
Analogo peptidico de 31 aminoacidos do GLP-1 humano (7-37); agonista do receptor de peptideo semelhante ao glucagon-1 (GLP-1 RA)
A semaglutida e um agonista do receptor de GLP-1 de acao prolongada estudado em modelos de diabetes tipo 2, controle de peso e formulacao oral. Estudos clinicos demonstram aproximadamente 15% de reducao de peso sustentada e reducao de 20% em eventos cardiovasculares em populacoes nao diabeticas (contexto exclusivamente de pesquisa laboratorial).
Informações rápidas
Efeitos estudados em pesquisa
- Reducao media de peso corporal de 14,9% em 68 semanas no estudo STEP 1
- Perda de peso sustentada de ~15% mantida ate 104 semanas no STEP 5
- Reducao de 20% em eventos cardiovasculares adversos maiores no estudo SELECT
- Reducao de HbA1c de 1,5 a 1,8% em diabetes tipo 2
- Reducao da inflamacao sistemica (hs-CRP reduzida ~37% no SELECT)
- Melhora dos fatores de risco cardiometabolico (pressao arterial, perfil lipidico)
- Disponivel em formulacoes subcutanea e oral
Resultados observados em estudos pré-clínicos e/ou clínicos relatados na literatura. Conteúdo exclusivamente informativo, para pesquisa e estudo laboratorial.
Mecanismo de ação
- Agonismo do receptor de GLP-1
- Ativacao da sinalizacao de cAMP
- A substituicao por acido alfa-aminoisobutirico (Aib) na posicao 8 confere resistencia a degradacao enzimatica pela dipeptidil peptidase-4 (DPP-4)
- A cadeia de diacido graxo C18 permite ligacao nao covalente a albumina serica
Dosagem e administração
Protocolos de comunidade: Diabetes (Ozempic): 250 a 1000 mcg por semana. Controle de peso (Wegovy): 2400 mcg por semana (apos titulacao de 16 semanas). Oral (Rybelsus): 3 a 14 mg por dia. Tamanhos comuns de frasco: 3 mg, 5 mg, 10 mg.
Frequência: Injecao subcutanea uma vez por semana (ou oral diaria)
Rotas de administração: Subcutanea (injecao semanal) · Oral (comprimido diario, formulacao Rybelsus usa o intensificador de absorcao SNAC)
Notas de segurança
- Nausea (mais comum, afeta 20 a 44% dos casos, dependente da dose)
- Vomito (tipicamente durante a titulacao da dose, resolve com uso continuado)
- Diarreia e constipacao
- Dor abdominal e dispepsia
- Reacoes no local da injecao (formulacao subcutanea)
- Pancreatite (rara; descontinuar se houver suspeita)
- Disturbios da vesicula biliar incluindo colelitiase (calculos) com perda de peso rapida
- Carcinoma medular de tireoide (CMT), alerta de caixa baseado em tumores de celulas C tireoidianas em roedores
- Lesao renal aguda (mediada por desidratacao, tipicamente por efeitos gastrointestinais graves)
- Piora da retinopatia diabetica com melhora glicemica rapida em diabetes tipo 2
- Ideacao suicida (relatos pos-comercializacao raros, sob revisao da FDA)
Matriz de interações
| Composto | Tipo | Notas |
|---|---|---|
| Tirzepatida | Evitar | |
| Retatrutida | Evitar | |
| Cagrilintida | Cautela | |
| Tesofensina | Cautela | |
| Metformina | Monitorar | |
| MK-677 | Cautela |
Contraindicações
- Historico pessoal ou familiar de carcinoma medular de tireoide (CMT)
- Sindrome de neoplasia endocrina multipla tipo 2 (NEM 2)
- Historico de pancreatite
- Doenca gastrointestinal grave
- Diabetes tipo 1
- Gravidez ou amamentacao
- Transtornos alimentares (podem agravar a restricao)
Perguntas frequentes
A semaglutida funciona como agonista do receptor de peptideo semelhante ao glucagon-1 (GLP-1 RA), aprovada sob tres marcas: Ozempic (diabetes), Wegovy (controle de peso) e Rybelsus (diabetes oral). O estudo clinico STEP 1 mostrou reducao media de peso de 14,9% contra 2,4% com placebo. O estudo SELECT demonstrou reducao de risco relativo de 20% em eventos cardiovasculares adversos maiores.
Disponivel em forma de frasco para fins de pesquisa.